生命創薬科学専攻　創薬化学コース

創薬化学コースでは、様々な生命現象を科学的視点でとらえ、創薬研究展開の可能性を多面的に探究します。生命の恒常的な維持に関連する様々な現象を分子レベルで解明し、分子構造と生物活性との関係や新たな機能性分子の探索・設計・合成など「くすりを創る」ための基盤となる創薬科学研究を広く展開するコースです。
創薬化学コースを構成する研究室は、以下の研究室です。

研究概要と関連論文

薬品製造化学研究室

齋藤 望 教授・博士(薬学)、田湯 正法 講師・博士（薬科学）、大類 彩 助教・博士（医学）

「有機金属化学」を基盤とした有機合成化学に関する研究、特に、 
1） 遷移金属触媒を用いた多重結合間での高選択的分子間反応及び分子内環化反応の開発と有用生物活性化合物合成への利用 
2） 可視光レドックス触媒を利用した新規有機合成反応の開発
3）イナミドおよびシリルシクロプロパノンを基盤とした分子変換反応の開発
に焦点を当てた新しい方法論の開発とその応用に関する研究を進めている。

  1. K. Matsukuma, M. Tayu, K. Nskai, M. Yamano, S. Ohrui, T. Yamaguchi, N. Saito, De Novo Synthesis of Multisubstituted Pyrrolidines Based on a Programmed Radical [2 + 2 + 1] Annulation Strategy Using Sulfide-Based Electron Donor–Acceptor Catalysis”, J. Org. Chem., 91, 4917-4926 (2026).
  2. K. Matsukuma, M. Tayu, T. Ogino, S. Ohrui, M. Noji, S. Hayashi, N. Saito, “Photoredox/Sulfide Dual Catalysis for Modular Synthesis of Multi-substituted Furan Rings via Catalytic Indirect Reductive Quenching”, Chem. Asian J., 20, e202401442 (2025).
  3. M. Tayu, K. Matsukuma, T. Yamaguchi, M. Noji, S. Hayashi, S. Ohrui, N. Saito, "Photoredox Catalysis Using Methoxyarenes: Mechanistic Studies and Synthetic Applications", Bull. Chem. Soc. Jpn., 97, uoae138 (2024).

薬化学研究室

横屋 正志 准教授・博士（薬学）、木村 真也 講師・博士（薬科学）

  1. 超分子ゲルの分子論的アプローチによる学理解明
  2. 機能性超分子ゲルの開発と医薬への応用
  3. 天然物を基盤とした新規創薬シーズの開発
  4. 新規分子触媒の開発と機能探索

  1. Kimura S.; Adachi K.; Ishii Y.; Komiyama T.; Saito T.; Nakayama N.; Yokoya M.; Takaya H.; Yagai S.; Kawai S.; Uchihashi T.; Yamanaka M. Molecular-level Insights into the Supramolecular Gelation Mechanism of Urea Derivative. Nature Commun., 16, 3758 (2025).
  2. Phookphan P.; Racha S.; Yokoya M.; Ei Z.; Hotta D.; Zou H.; Chanvorachote P. A New Renieramycin T Right-Half Analog as a Small Molecule Degrader of STAT3. Marine Drugs, 22, 370, (2024).
  3. Yokoya M.; Fujimoto R.; Kato T.; Hashimoto T.; Kimura S.; Saito N.; Yamanaka M. Simple Strategy for Benzo[g]chromene Synthesis via a Photochemical Intramolecular Cyclization Reaction. J. Org. Chem., 88, 8714-8721 (2023).

有機合成化学研究室

高取 和彦 教授・博士（薬学）、松永 和磨 助教・博士（薬科学）

  1. 医薬品候補になる微量天然有機化学物の効率的な合成法の開発
  2. １つの反応で複数の結合を作り出す連続反応の開発
  3. 金属や光によって促進される新たな反応の開発
  4. 酵素阻害剤の合成や安定同位体を用いた臨床検査薬の開発

  1. Kazuhiko Takatori, Shoya Ota, Kenta Tendo, Kazuma Matsunaga, Kokoro Nagasawa, Shinya Watanabe, Atsushi Kishida, Hiroshi Kogen, Hiroto Nagaoka: Synthesis of Methylenebicyclo[3.2.1]octanol by a Sm(II)-induced 1,2-Rearrangement Reaction with Ring Expansion of Methylenebicyclo[4.2.0]octanone. Org. Lett., 19, 3763-3766 (2017).
  2. Kazuma Matsunaga, Naoki Saito, Hiroshi Kogen, Kazuhiko Takatori: Total Synthesis of (±)-Marsupellins A and B via Acetoxymarsupellone Using an Intramolecular Reductive Cyclization of Epoxycyanohydrin Derivative with Cp2TiI. Org. Lett., 21, 6054-6057 (2019).
  3. Kazuma Matsunaga, Ryusei Endo, Kokoro Nagasawa, Atsushi Kishida, Kazuhiko Takatori: Synthesis of Succinonitrile Derivatives by Homocoupling from Cyanohydrin Derivatives with a Low-Valent Titanium Reagent. J. Org. Chem., 87, 3707-3711 (2022).

機能分子化学研究室

杉山 重夫 教授・薬学博士、樋口 和宏 准教授・博士（薬学）、伊藤 元気 准教授・博士（薬学）

  1. 高立体選択的、高効率的反応およびこれを支援する新規合成手法の開発１：スルホニウム塩の単離とその反応性に関する研究
  2. 高立体選択的、高効率的反応およびこれを支援する新規合成手法の開発２：Ｃ-アシルイミニウムの反応性と天然物合成に関する研究
  3. 新奇アライン前駆体の創出を基盤とする実用的アライン発生法および選択的反応の開発

  1. Kazuhiro Higuchi, Ayumu Tanabe, Daichi Honma, Motoki Ito, Shigeo Sugiyama. Biosynthetic Approach toward Drimentines and Indotertines: Study of Acid-promoted Transformation of 3a-Prenylpyrroloindolines. Synthesis 58, 148-154 (2026).
  2. Shunsuke Nakamura, Yuuna Fujita, Haruka Naruse, Motoki Ito, Kazuhiro Higuchi, Shigeo Sugiyama. Access to Stable C(sp3)-Substituted Sulfonium Salts through Sulfoxide Activation and Investigation of Their Reactivity. J. Org. Chem. 90, 14695-14700 (2025).
  3. Motoki Ito, Hiroki Yomo, Kazuhiro Higuchi and Shigeo Sugiyama. Aryne Generation from o-Triazenylarylboronic Acids Induced by 1,2-Diols and 4-Nitrophenol. J. Org. Chem. 90, 2558-2562 (2025).

薬品物理化学研究室

野地 匡裕 准教授・博士(薬学）、林 賢 准教授・博士(理学)

  1. 金属ポルフィリン触媒を用いる高選択的・高効率的な有機反応の開発と創薬への応用
  2. 対面ポルフィリン二量体の超分子円二色性を利用する化合物の絶対配置決定法の開発
  3. 電気化学的方法を用いた、新規で環境に優しい有機反応の開発

  1. Matsukuma Kakeru, Tayu Masanori, Noji Masahiro, Hayashi Satoshi, Ohrui Sayaka, Saito Nozomi, A General Catalytic Sulfide-based Electron Donor-Acceptor Complex Platform for Decarboxylative Transformations of N-Hydroxyphthalimide Esters, Adv Synyh Catal 367, e202500196 (2025).
  2. Matsukuma Kakeru, Tayu Masanori, Ogino Takumi, Ohrui Sayaka, Noji Masahiro, Hayashi Satoshi, Saito Nozomi, Photoredox/Sulfide Dual Catalysis for Modular Synthesis of Multi-Substituted Furan Rings via Catalytic Indirect Reductive Quenching, Chem. Asian J, e202401442 (2025).
  3. Yusuke Okanishi, Otoki Takemoto, Sanpou Kawahara, Satoshi Hayashi, Toshikatsu Takanami, Takehiko Yoshimitsu, Red-Light-Promoted Radical Cascade Reaction to Access Tetralins and Dialins Enabled by Zinc(II)porphyrin, A Light-Flexible Catalyst, Org. Lett., 26, 3929-3934 (2024).

生薬学研究室

高取（木下）薫 教授・博士（薬学）、佐々木 寛朗 講師・博士（薬学）

  1. 海洋微生物、キノコ子実体、植物の代謝物からの生物活性物質の探索
    1-1）アルツハイマー型認知症治療薬の開発を目指した、β-セクレターゼ（BASE1）阻害物質およびアミロイドβ（Aβ）凝集抑制物質の探索
    1-2）バイオフィルム形成（二形成変換）阻害物質の探索
    1-3）エクソソームの分泌促進もしくは抑制物質の探索
    1–4）アクネ菌阻害活性化合物の探索
  2. サボテン科植物から新規サポニン類の探索および生物活性評価（Aβ凝集阻害活性、エクソソームの分泌促進活性など）
  3. LC-MS/MSを用いた地衣類の化学成分分析と分類への応用
  4. カイコやナナフシなどの昆虫を用いた物質変換と生物活性化合物の探索

  1. Yamaguchi T, Sasaki H, Yatsu G, Koyama K, Kinoshita K, Meroterpenoids with BACE1‐inhibitory activity from the fruiting bodies of Suillus bovinus and Boletinus cavipes: J. Nat. Med., 79, 233-241 (2025).
  2. Hirabayashi S, Fujihara K, Saito T, Sasaki H, Koike S, Ogasawara Y, Koyama K, Kinoshita K, Inhibition of amyloid β aggregation and BACE1, and protective effect on SH‐SY5Y cells, by p‐terphenyl compounds from mushroom Thelephora aurantiotinctaI: J. Nat. Med., 79, 268-277 (2025)
  3. Fujihara K, Sasaki H, Koike S, Ogasawara Y, Kinoshita K, Saponins from cactus and their inhibitory effects on amyloid β aggregation : J. Nat. Med., 80, 389-403 (2026)

分子製剤学研究室

深水 啓朗 教授・博士（薬学）、廣田 慶司 准教授・博士（薬学）

医薬品製剤を様々な視点から分子レベルで評価し、医療現場，企業および規制官庁等に広く情報を提供することにより、患者さんのQOL向上に貢献する。そのために以下3つのテーマを中心に取り組む。
  1. 医薬品Cocrystal（共結晶）*の設計による原薬物性の改善：近年特に需要が大きい、難水溶性薬物の溶解性を改善する技術として、医薬品Cocrystalの探索スクリーニングや形成メカニズムの検討を行う。（＊医薬品Cocrystalとは、原薬と様々な添加剤からなる分子結晶であり、溶解性や安定性のような原薬物性の改善が可能な技術として注目されている。）
  2. ラマン分光法を利用した医薬品の品質管理および評価手法の開発：ラマン分光法は第17改正 日本薬局方 第二追補で一般試験法に収載されるなど，近年特に普及が期待される分光分析法である．当研究室では，通常領域に加えて低波数領域の応用に取り組んでおり，測定モードも反射および透過，あるいは顕微およびプローブ測定が可能な装置を取り揃えている。
  3. 臨床現場の視点に立った医薬品製剤の物性評価および構造解析：製剤学的な視点は薬剤師に特徴的な職能の一つである。例えば軟膏製剤では、従来から複数のステロイド剤や保湿剤の混合調剤が頻繁に行われてきたが、詳細な物性検討は極めて少ない。そこで、顕微スペクトル測定による軟膏剤のイメージングや添加剤の組成分析から、先発ならびに後発医薬品の製剤学的な差異について比較評価する。

  1. Shimada N, Uchida H, Palanisamy V, Chernyshev V, Fukami T, Multicomponent Solid Forms of Pioglitazone and Their Influence on Drug Dissolution, Cryst. Growth Des., 25, 1514-1525 (2025). https://doi.org/10.1021/acs.cgd.4c01617 
  2. Sato T, Haneishi K, Hisada H, Fujii M, Koide T, Fukami T, Real-time quantitative evaluation of a drug during liposome preparation using a probe-type Raman spectrometer, Langmuir, 40, 7962-7963 (2024). https://doi.org/10.1021/acs.langmuir.3c03872
  3. Yamamoto Y, Mitani M, Fukami T, Koide T, Pharmaceutical Evaluation of Magnesium Oxide Fine Granule Formulation for Conversion to Magnesium Hydroxide owing to Humidification by Near-Infrared Spectroscopy, Vib. Spectrosc., 138, 103801 (2025). https://doi.org/10.1016/j.vibspec.2025.103801

CMC・製剤工学研究室

原田 努 教授・博士（薬学）

医薬品の製剤開発、製造プロセスおよび品質管理等に関わるCMC（Chemistry, Manufacturing and Control）研究の重要性が年々高まっており、業界各分野の専門家と協力して日本の創薬力向上に貢献する。また、小児や高齢の患者さんのニーズに対応した製剤研究にもフォーカスし、工学的視点から個別化製剤の開発に取り組む。
  1. 服薬アドヒアランス向上を目指した製剤設計
    小児・高齢者が無理なく薬を服用できるよう、以下の研究を行っている。
    ・苦味マスキング技術の設計と評価
    ・服薬補助ゼリー剤の開発
    ・とろみ水と製剤の相互作用に関するメカニズム解析
    ・患者個々の製剤受容性評価の検討
  2. 小児食物アレルギー負荷試験（OFC）用標準食製剤の開発
    食物アレルギーの正確な診断に不可欠な負荷試験において、従来の食品に代わる「ミニタブレット」を開発している。高度な製剤技術により抗原量を均一化することで、診断の精度と安全性を飛躍的に向上させる。子どもの摂取拒否や保護者の調理負担を軽減し、QOL向上に寄与するトランスレーショナルリサーチを推進している。
  3. 臨床製剤・個別化製剤の技術開発
    医療現場のニーズに直結した臨床製剤の技術開発を行っている。一例として、経口便移植（FMT）用カプセルはpHトリガー型の特殊被膜により胃酸浸透を防ぎ、標的である回盲部で速やかに内容物を放出する製剤である。院内での調剤を可能にすることで、腸内細菌叢の改善を通じたがんや感染症治療の質向上を目指している。

  1. Kazuki Miyazaki, Tsutomu Harada, et al. Comparative acceptability of mini-tablets, fine granules, and liquid formulations in young children: An exploratory randomized crossover study. J Drug Deliv Sci Technol. 2022; 70: 103154.
    doi:10.1016/j.jddst.2022.103154.
  2. Mengyan Deng, Tsutomu Harada, et al. Comparison of Bitterness Intensity between Prednisolone and Quinine in a Human Sensory Test Indicated Individual Differences in Bitter-Taste Perception. Pharmaceutics. 2022; 14(11): 2454.
    doi:10.3390/pharmaceutics14112454.
  3. Kazuhiro Suzuki, Tsutomu Harada, et al. Visualizing fluid transport inside orally disintegrating tablets and changes in tablets using real-time X-ray radiography and X-ray computed tomography. Drug Dev Ind Pharm. 2022; 48(7): 1-9.
    doi: 10.1080/03639045.2022.2108831.

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