高立体選択的、高効率的反応および新規合成反応剤の開発を基本とし、これらの反応・反応剤を活用した生物活性天然物の合成法を確立し、その構造と生物活性との評価のために、より多くの類縁体が供給できる一般性の高い合成法に展開している。
1）	高立体選択的、高効率的反応および新規合成反応剤の開発研究
	広範な生物活性化合物の合成を容易にするため、ペリ環状反応（Claisen転位・Cope転位・電子環状反応など）、異常Pummerer反応(活性チオニウム種の反応)、改良Ugi反応、ドミノ型連続反応、還元的環化反応、トランスアミデーション環化反応、C-アシルイミニウムの反応、選択性の高い緩和な酸化剤（ジペルオキシモリブデニウム錯体）、光学活性イリド、光学活性相間移動触媒などを開発している。
2）	複素環化合物の合成研究
	上記で開発した反応を基盤とし、インドリン-3-オン誘導体を合成素子とする様々な生物活性(抗癌活性、制癌剤多剤耐性発現抑制活性、抗コリンエステラーゼ作用、抗血小板凝集作用)を有する複素環化合物及びその誘導体の合成を展開し、その生物活性の評価を行っている。
3）	非ペプチド性化合物によるペプチドミミックのデザインと合成研究
	フィブリノーゲン受容体（GP IIb/IIIa）アゴニストのβ-ターン構造であるArg-Gly-Asp (RGD) のアミノ酸残基を様々な骨格に組み込んだ非ペプチド型ペプチドミミックを合成しGP IIb/IIIa 受容体との結合能を検討している。